Analgésique

Un analgésique (familièrement connu comme un analgésique) est un membre du groupe diversifié de médicaments utilisés pour soulager douleur (obtenir une analgésie). Le mot analgésique dérive du Grec («sans») et -algia («douleur»). Analgésiques agissent de différentes manières sur le périphérique et système nerveux central; ils comprennent le paracétamol (acétaminophène), le les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) tels que le les salicylates, stupéfiants tels que la morphine , drogues synthétiques avec des propriétés narcotiques tels que le tramadol, et divers autres.

En choisissant l'analgésie, la gravité et la réponse à d'autres médicaments détermine le choix de l'agent; l'OMS échelle de la douleur, développé à l'origine dans le cancer douleur Connexes, est largement appliqué à trouver des médicaments appropriés de manière progressive. Le choix de l'analgésie est également déterminée par le type de douleur: pour la douleur neuropathique, l'analgésie traditionnelle est moins efficace, et il est souvent bénéficier de classes de médicaments qui ne sont pas normalement considérés comme des analgésiques, tels que les antidépresseurs tricycliques et anticonvulsivants.

Les classes majeures

Paracétamol et les AINS

Le mécanisme d'action exact de paracétamol / acétaminophène est incertaine, mais il semble être à action centrale. L'aspirine et l'autre Les AINS inhibent la cyclo-oxygénase, conduisant à une diminution de la la production de prostaglandines; ce qui réduit la douleur et aussi inflammation (par opposition au paracétamol et les opioïdes). Le paracétamol a peu d'effets secondaires et est considéré comme très sûr, bien que des doses excessives conduisent à Analgésique abus néphropathie (AAN) causés par l'utilisation cumulative de grandes quantités (≥ 2 kg) (réf. Manuel Merck) et hépatotoxicité ( des dommages au foie). AINS prédisposent à ulcères peptiques, insuffisance rénale, des réactions allergiques , et parfois la perte d'audition , et ils peuvent augmenter le risque d' hémorragie en affectant la fonction plaquettaire. L'utilisation de certains AINS chez les enfants de moins de 16 souffrance d'une maladie virale peut contribuer à Le syndrome de Reye.

Les inhibiteurs de la COX-2

Ces médicaments ont été tirés des AINS. Le cyclooxygénase enzyme inhibée par AINS a été découvert à avoir au moins deux versions différentes: COX1 et COX2. La recherche suggère que la plupart des effets indésirables des AINS ont été médiée par le blocage de la COX-1 (constitutive) enzyme, avec les effets analgésiques étant médiés par la COX-2 (inductible) enzyme. Les inhibiteurs de COX2 ont ainsi été développés pour inhiber l'enzyme COX-2 seulement (AINS traditionnels bloquent les deux versions en général). Ces médicaments (tels que le rofécoxib et célécoxib) sont analgésiques aussi efficaces par rapport aux AINS, mais causer une hémorragie gastro-intestinale moins en particulier. Toutefois, les données post-lancement indiqué un risque accru d'événements cardiaques et cérébro-vasculaires avec ces médicaments en raison d'un risque accru de formation de caillots dans le sang en raison d'une diminution de la production de protoglandin autour des plaquettes provoquant facteur moins coagulation à être libéré, et le rofécoxib était la suite retiré du marché. Le rôle de cette classe de médicaments est débattue.

Opiacés et morphinomimétiques

Morphine , l'archétype opioïdes, et diverses autres substances (par exemple, la codéine, l'oxycodone, hydrocodone, diamorphine, péthidine) exercent tous une influence similaire sur le cérébrale Système de récepteur opioïde. Tramadol et buprénorphine sont pensés pour être des agonistes partiels des récepteurs opioïdes. Dosage de tous les opioïdes peut être limitée par la toxicité des opioïdes (confusion, dépression respiratoire, myoclonies et des pupilles), mais il n'y a pas de plafond de dose chez les patients qui tolèrent bien ce.

Les opioïdes, analgésiques très efficaces tout, peut avoir des effets secondaires désagréables. Jusqu'à 1 patient sur 3 à partir de la morphine peut éprouver nausées et vomissements (généralement soulagée par une courte période de antiémétiques). Prurit (démangeaisons) peut exiger le passage à un opioïde différent. La constipation se produit dans presque tous les patients sur les opioïdes, et laxatifs ( lactulose, macrogol contenant ou co-danthramer) sont généralement co-prescrit.

Lorsqu'elles sont utilisées convenablement, les opioïdes et semblables analgésiques narcotiques sont par ailleurs sans danger et efficace, risque pourtant de tels que la toxicomanie et le corps se habitue à la drogue (la tolérance) peut se produire. L'effet de la tolérance signifie que dosage des médicaments peut devoir être augmentée si ce est pour une maladie chronique ce est là la limite pas de plafond de la drogue entre en jeu. Cependant, ce qu'il faut retenir est bien qu'il n'y ait pas de limite supérieure il ya une une dose toxique encore même si le corps se est habitué à des doses inférieures.

Agents spécifiques

Chez les patients souffrant de douleur chronique ou neuropathique, diverses autres substances peuvent avoir des propriétés analgésiques. Les antidépresseurs tricycliques, surtout amitriptyline, ont été montré pour améliorer la douleur dans ce qui semble être une manière centrale. Le mécanisme exact de carbamazépine, la gabapentine et prégabaline est aussi imprécise, mais ceux-ci anticonvulsivants sont utilisés pour traiter la douleur neuropathique avec un succès modeste.

Formes et utilisations spécifiques

Combinaisons

Les analgésiques sont souvent utilisés en combinaison, tels que le paracétamol et préparations de codéine trouvés dans de nombreux analgésiques sans ordonnance. Ils peuvent également être trouvés en association avec des médicaments vasoconstricteurs tels que pseudoéphédrine pour les préparatifs liés sinus, ou avec médicaments antihistaminiques pour les personnes souffrant d'allergies.

L'utilisation de paracétamol, ainsi que l'aspirine, l'ibuprofène, le naproxène et autres AINS en même temps faible pour les opiacés milieu de gamme (jusqu'à environ le niveau de l'hydrocodone) a été montré pour avoir des effets synergiques bénéfiques par la lutte contre la douleur à plusieurs sites d'action-AINS réduire l'inflammation qui, dans certains cas, est la cause de la douleur elle-même tandis opiacés ternir la perception de la douleur-donc, en cas de douleurs légères à modérées causée en partie par une inflammation, il est généralement recommandé que les deux être prescrits ensemble.

Topique ou systémique

Analgésie topique est généralement recommandé d'éviter des effets secondaires systémiques. Articulations douloureuses, par exemple, peuvent être traités avec un ibuprofène ou gel contenant du diclofénac; la capsaïcine est également utilisé par voie topique. La lidocaïne, un anesthésique, et stéroïdes peuvent être injectés dans les articulations douloureuses pour le soulagement de la douleur à long terme. La lidocaïne est également utilisé pour douloureuse plaies dans la bouche et dans les zones engourdies pour soins dentaires et les procédures médicales mineures.

Agents psychotropes

Tétrahydrocannabinol (THC) et l'autre les cannabinoïdes, soit à partir de la Cannabis sativa ou synthétique, ont des propriétés analgésiques, bien que l'utilisation de dérivés de cannabis est illégale dans de nombreux pays. D'autres agents analgésiques comprennent psychotropes kétamine (un antagoniste du récepteur NMDA), la clonidine et d'autres agonistes de α ₂ adrenorecepteurs, et mexilétine et d'autres analogues anesthésiques locaux.

Analgésiques atypiques et / ou adjuvants

Orphenadrine, cyclobenzaprine, scopolamine, atropine, la gabapentine, la première génération antidépresseurs et d'autres médicaments possédant anticholinergique et / ou propriétés antispasmodiques sont utilisés dans de nombreux cas avec des analgésiques pour potentialiser les analgésiques à action centrale tels que opioïdes lorsqu'il est utilisé contre la douleur d'origine neuropathique en particulier et pour moduler les effets de nombreux autres types d'analgésiques par action dans le système nerveux parasympathique. Dextrométhorphane a été noté à ralentir le développement de la tolérance aux opiacés et d'exercer une analgésie supplémentaire en agissant sur le Les récepteurs de NMDA; des analgésiques tels que méthadone et et peut-être cétobémidone piritramide ont action NMDA intrinsèque. Forte liqueur a été utilisé dans le passé comme un agent pour émousser la douleur, en raison de la Effets dépresseurs du système nerveux central de l'alcool éthylique , notamment au cours de la Guerre Civile. Toutefois, la capacité de l'alcool pour «tuer la douleur" est dit être inférieure à la quasi-totalité des analgésiques utilisés aujourd'hui (par exemple la morphine, la codéine). En tant que tel, l'idée de l'alcool pour l'analgésie est généralement considéré comme étant aussi primitive que la pratique dans pratiquement tous les pays industrialisés aujourd'hui.

L'utilisation de analgésiques adjuvants est une partie importante et croissante du champ contrôle de la douleur et de nouvelles découvertes sont faites pratiquement chaque année. Beaucoup de ces médicaments combattre les effets secondaires des analgésiques opioïdes, un bonus supplémentaire. Par exemple, y compris les antihistaminiques orphénadrine lutter contre la libération de l'histamine provoquée par de nombreux opioïdes, le méthylphénidate, la caféine , éphédrine, dextroamphétamine, et travaux de cocaïne contre la sédation lourde et peut améliorer l'humeur chez les patients en difficulté comme les antidépresseurs. Un avantage bien accepté de THC à des patients souffrant de douleurs chroniques aux opiacés est son action anti-nauseant supérieure. Certains pensent qu'il serait plus judicieux d'utiliser la capsule de THC synthétique (nom commercial Marinol), qui est administré par voie orale. Cependant, chez les patients souffrant de nausées, de la déglutition de la capsule elle-même peut provoquer des vomissements. De même, l'utilisation de médicament le cannabis demeure une question débattue.

Dépendance

Dans le États-Unis au cours des dernières années, il ya eu une vague de nouvelle dépendance à des stupéfiants d'ordonnance tels que oxycodone (tels que OxyContin, ou acétaminophène , comme Percocet) et hydrocodone (couramment prescrit avec de l'acétaminophène, comme dans Vicodin, Lortab etc.) lorsqu'ils sont disponibles dans les formulations pures plutôt que combinée avec d'autres médicaments (comme dans Percocet qui contient oxycodone et d'acétaminophène / paracétamol).